同为扩血管药，治疗法作用有何大差异？

末七十年代，美国人 Murad 等研究了甲基类扩张静脉的起到，发现其能使四该组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使沸点减少，但是必须糖类为 NO 后发挥扩静脉起到。

NO-cGMP 信号通路起到的揭示也为用药性的研发指引了方向，一方面是减少某一四该组织内的 NO 沸点而发挥起到，另外一方面是提高某些四该组织中 cGMP 沸点。本期问答，我们就来讨论现阶段特指的 PDE 消除剂。

本期问答：同为扩静脉药性，疗程起到有何大相似之处？

现阶段特指的 PDE 消除剂主要有哪几大类？各类的均是由用药性分别是什么？

哪一类 PDE 消除剂可用做疗程 COPD？

米力农作为 PDE-3 消除剂，其effect与施打共存何种关系？

西地那非、楚地那非归属于哪一类 PDE 消除剂？此类用药性在运用做时需注意哪些不确定性？

参考作答

1. PDE-3 消除剂：科林他唑、米力农

（1）科林他唑

防红细胞用药性，其 CFDA 批文全身性为用做经年累月跛行、防范脑梗死复发 (心源性脑梗死除外)，其他外科运用于参考如防范 PCI 术后后增生。制剂，一次 100 mg，一日 2 次，可根据比率、呕吐合适增减施打。

基于日本人人群的 CSPSⅡ试验车，指出科林他唑在防范脑卒中方面十分相似类药性物，囊肿性血案的年发生率要比类药性物四组的更为高于，但引起的头痛、腹泻、心悸、头晕和心动过速等更为常见，停用科林他唑的症状数量比停用类药性物的多。

（2）米力农

正性肌力起到和静脉扩张用药性，其 CFDA 批文全身性是用做其他治果欠佳的急慢性骤然心力衰竭，其他外科运用于如疗程心脏切除时高于心排奥义。

其effect与施打有关，小施打时主要显出为正性肌力起到，但当施打减小，约到稳定的最大正性肌力effect时，其扩静脉起到也随施打的提高而遏制。

负荷施打为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度静脉滴注维持。最大日施打不少于 1.13 mg/kg。疗程不少于 2 周。呼吸系统功能不全时需减量及减慢滴注速度。

2. PDE-4 消除剂：阿那威尔森

FDA 批文用法用做弗发性红细胞升高和真性红细胞升高，降高于红细胞生成，具有正性肌力和舒静脉起到，较易导致混合物潴留。作为 PDE3 消除药性也能消除红细胞的周围。与科林他唑、米力农、NSAIDs、防红细胞用药性等合用可提高发生囊肿的不确定性。

此外，PDE-4 消除剂还有疗程 COPD 的罗氟司弗、科林司弗以及疗程银屑病的阿普司弗，现阶段尚未曾在不能不上市。

3. PDE-5 消除剂：西地那非、楚地那非、他约那非、双嘧约什

（1）西地那非、楚地那非、他约那非

此类用药性最出名，尤其用做男性勃起功能障碍的疗程，由于是静脉扩张剂，也可用做降高于气管DF呼吸系统气管高强度（美国 FDA 尚未曾批文将楚地那非用做疗程此全身性）。

这一系列用药性强制与任何形式的甲基用药性同时运用于。运用做西地那非后 24 小时内或运用做他约那非后 48 小时内禁忌运用做，即使在这些时间窗不久，可能仍共存强于的致痉挛起到。另外，呼吸系统静脉闭塞性疾病 (PVOD) 时常可能会被错误就其弗发性气管DF呼吸系统气管高强度，而呼吸系统静脉扩张药性如 PDE5 消除剂可使 PVOD 症状的心静脉平衡状态显著变差，故不推荐此类症状运用做。

弗别注意的是以上软性的 PDE 消除剂如阿那威尔森、科林他唑对于心力衰竭（HF）症状有潜在危害，要评估不确定性。而 PDE-5 消除剂对有临界性痉挛和/或高于容量平衡状态的 HF 症状有运用做不确定性。

（2）双嘧约什

CFDA 全身性用做防红细胞周围、防范增生。此外，较易用做防范脑卒中（与类药性物合用），用做华法林的辅助疗程以增强其防栓起到（如 FDA 全身性防范心脏瓣膜置换术术后增生），以及白血病综合症。

PDE-5 消除剂还有未曾在不能不上市的疗程疗程支气管癫痫、毫无准备DF支气管炎的扎普司弗等。

4. 非软性 PDE 消除剂：茶碱类用药性

作为支气管扩张剂其支配慢性癫痫的能力在于有防炎、免疫调节及保护支气管的起到。茶碱类对急性心肌梗死、活动性磨碎溃疡、不经支配的性疾病症状禁用。而多索茶碱副作用发生率较高于，外科适应性好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

-----------------------------------------------------

作答查看分析方法：参与文章或珍藏此文章，第二个高峰期 16:30 可在「我的」－「我的通告」中查看更为新的作答并接发出作答更为新提防。

您的文章我们都已发出，为耗费大家的时间，文章区仅展示动人文章，可点赞对此大力支持哟～

首页选读上期用药性问答：不同制剂头孢菌素共存哪些防菌相似之处？及作答（如果只能跳转请下载用药性助手 App 选读更为多动人问答）。

编辑： 刘登